Durante la última jornada del Congreso AHA 2021 el Dr. Douglas G. Johns presentó los resultados de dos estudios que confirman la seguridad y eficacia de MK-0616, inhibidor oral del receptor PCSK9.
El primer estudio realizado en humanos (FIM), fue un estudio aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo de dosis ascendente que incluyó 60 participantes hombres, con una edad media de 38 años, realizado para evaluar la farmacocinética, seguridad y tolerabilidad de una dosis única de MK-0616 (10 mg – 300 mg).
Con respecto a la seguridad, MK-0616 fue bien tolerado, no observándose muertes o eventos adversos serios.
Se observó una reducción > 90% en el PCSK9 libre comparado con placebo luego de la primera hora de la administración.
Un efecto negativo relacionado con el consumo de alimentos 30 minutos antes de la dosis fue demostrado, lo que generó una reducción 50-60% de la exposición del fármaco. Este efecto fue menos prominente cuando los alimentos se consumían 30 minutos después de la dosis.
El segundo estudio, MK-0616 Protocol 003, fue un estudio aleatorizado, doble ciego y controlado por placebo que evaluó múltiples dosis del fármaco que incluyó 50 hombres y mujeres con una edad media de 57.7 años y con un 85% de participantes bajo tratamiento con estatinas de intensidad moderada/alta.
Se testaron 4 dosis de MK-0616 administradas diariamente por 14 días:
- 10 mg (360 mg caprato de sodio)
- 20 mg (360 mg caprato de sodio)
- 10 mg (180 mg caprato de sodio)
- 10 mg (360 mg caprato de sodio, comida previa a la dosis)
Nuevamente, no se reportaron muertes o efectos adversos serios.
Se observó una reducción aproximada del 65% en los niveles de C-LDL con dosis de 10 y 20 mg confirmándose una menor efectividad cuando se administraba una comida previo a la dosis.
¿Qué podemos recordar?
MK-0616 fue bien tolerado hasta dosis de 300 mg y demostró una reducción > 90% en el PCSK9 libre y del 65% de los niveles de C-LDL luego de 14 días de tratamiento.
